什么是受体激动剂？(receptor agonists?)
在生物化学中，激动剂是任何对细胞膜上的受体表现出亲和力的化学品，包括药物。由于这种亲和力，激动剂可以与受体结合并影响其在细胞内的活动。在细胞层面，受体出现在细胞膜表面，通常是膜蛋白的一个暴露部分。当一种物质与受体结合时，它会引起受体分子的变化，从而启动或抑制活性。受体激动剂可以对它们所结合的受体的活动产生积极或消极的影响。
在体内，受体可以被体内产生的化学物质刺激或抑制，即内源性激动剂；或那些外来的或其他地方产生的化学物质，即外源性激动剂。内源性激动剂的例子包括自然发生的激素，如胰岛素，和神经递质。神经递质是由身体产生的化学物质，由神经细胞释放，将神经冲动从一个神经细胞传递到另一个神经细胞。神经递质的例子包括肾上腺素和多巴胺。
受体激动剂影响受体活动的能力是使它们与受体拮抗剂不同的原因。受体拮抗剂也能与受体结合，但它们不会以任何方式影响受体或其活性。受体激动剂对其目标受体活动的影响程度被称为其疗效。受体激动剂的疗效有一个广泛的范围。
纵观疗效，不同的受体激动剂有四个级别，根据它们与受体结合后对受体的影响程度来分类。从最多到最少，这些组别是：超级激动剂、完全激动剂、部分激动剂和反向激动剂。超级激动剂通常是一种外源性受体激动剂。当它与受体结合并激活它时，它引起的反应比该受体的内源性激动剂更大。换句话说，当超级激动剂与目标受体结合时，细胞的反应大于100%。
完全受体激动剂在与受体结合时引起细胞的全部功效，或活性。这些类型的激动剂可以是内源性的或外源性的。作为完全激动剂的内源性和外源性激动剂的例子分别是内啡肽和吗啡。内啡肽是人体产生的天然止痛剂，它与中枢神经系统内的阿片受体结合。吗啡是一种从罂粟中提取的强效止痛剂，模仿内啡肽的作用，也能激活阿片类受体。
部分激动剂与目标受体结合，但与完全或内源性激动剂相比，只导致细胞的部分活性增加。最后，反向激动剂与受体结合，但它不是激活受体，而是导致相反的情况发生。反向激动剂的作用与完全或内源性激动剂完全相反，与完全或内源性激动剂激活受体时相比，它导致细胞内发生相反的效果。
- 发表于 2022-02-09 18:36
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