バリシティニブ・トファシチニブとウパダシチニブの主な違いは、バリシティニブがJak1およびJak2の阻害剤であるのに対し、トファシチニブはJak1およびJak3の阻害剤、ウパダシチニブはJak1の選択的阻害剤である点です。

ヤヌスキナーゼ（JAK）は、細胞質非受容体チロシンキナーゼ蛋白質のファミリーである。サイトカイン受容体に結合し、転写因子のシグナル変換・活性化因子（STAT）ファミリーのメンバーを活性化する。ヤヌスキナーゼ阻害剤があります。tofacitinib、baricitinib、upadacitinibは、関節リウマチ（RA）治療のための3つの新しい選択的経口ヤヌス活性化キナーゼ阻害剤です。

関節リウマチは、持続的な関節障害と他の多くの疾患**に影響を及ぼす関節外症状を特徴とする慢性の全身性自己免疫疾患です。jak阻害剤は、jak1、jak2、jak3、tyk2というjakサブタイプを選択的に阻害します。tofacitinibはjak1およびjak3を阻害し、Baricitinibはjak1およびjak2を阻害することが知られています。Jak3、バリシチニブはJak1、Jak2を阻害し、ウパダシチニブはJak1を選択的に阻害する。

カタログ

1. 概要と主な相違点 2. バリシチニブとは 3. トファシチニブとは 4. ウパダシチニブとは 5. バリシチニブとアバチニブの類似点 6. 横並びの比較 - バリシチニブ vs トファシチニブ vs ウパダシチニブの表形式 7. 要約

バリシティニブは何ですか？

バリシチニブ（商品名オルミエント）は、**関節リウマチ（RA）の治療薬です。ヤヌスキナーゼ（JAK）阻害剤として、JAK1およびJAK2アイソフォームの両方を阻害する。この薬は、免疫システム内の炎症プロセスを阻害し、関節リウマチの症状を引き起こします。バリシティニブは、中等度から重度の活動性の関節リウマチの治療薬として60カ国以上**で承認されている薬剤です。バリシティニブは錠剤です。

図01：バリシチニブ

バリシチニブの長期投与は、関節リウマチの治療に有効である。関節リウマチに対するバリシチニブの投与を開始する前に、過去に結核や肝炎にかかったことがあるかどうかを確認することが重要です。バリシチニブを開始する前に、潜伏結核（無症状）の治療コースを受けることが必要です。肝炎を考慮した場合、バリシチニブは肝炎の再発リスクを高める可能性があります。

トファシチニブ（tofacitinib）は何ですか？

tofactinib（商品名Xeljanz）は、関節リウマチ（RA）、乾癬性関節炎および潰瘍性大腸炎の治療に用いられるもう一つのJak阻害剤です。また、特定の腸の病気（潰瘍性大腸炎）の治療にも使用されます。下痢、直腸出血、腹痛などの潰瘍性大腸炎の症状を抑える効果があります。jakサブタイプ1（jak1）および3（jak3）を阻害する低分子化合物である。

図02：Tofacitinib

基本的に、トファシチニブは、体内で生成される酵素**を阻害することにより、JAK-STATシグナル伝達経路を妨害する。トファシチニブは、錠剤として販売されています。経口で服用します。バリシチニブと同様に、トファシチニブも長期治療となります。

ウパダシチニブ株式会社（ウパダシチニブ）は何ですか？

ウパダシチニブ（商品名リンボック）は、バリシチニブやトファシチニブと同様のJak阻害剤で、炎症を引き起こす酵素の働きを阻害することによりJak1を選択的に阻害する第2世代の薬剤です。また、メトトレキサートと併用することも可能です。ウパダシチニブはバリシチニブやトファシチニブと比較して、サブタイプ選択性があります。

図03：ウパダシチニブ

ウパダシチニブは、風邪や副鼻腔炎などの上気道感染症、吐き気、咳、発熱など、様々な副作用を引き起こす可能性があります。これらの一般的な副作用に加え、ウパダシチニブは肺炎、蜂巣炎、結核などの重篤な副作用を引き起こす可能性があります。

バリシチニブ（バリシチニブ・トファシチニブ）とウパダシチニブ社（ウパダシチニブ）の共通点

• バリシチニブ、トファシチニブ、ウパダシチニブはヤヌスキナーゼ（JAK）阻害剤である。
• この3つはいずれも承認されている医薬品です。
• どちらもRAのコントロールを著しく向上させることができます。
• 経口投与される。

バリシチニブ（バリシチニブ・トファシチニブ）とウパダシチニブ社（ウパダシチニブ）の違い

Baricitinibは、Jakサブタイプ1および2を阻害するJak阻害剤であり、Tofacitinibは、Jak1およびJak3サブタイプを阻害する第一世代のJak阻害剤であり、upadacitinibはJak1に対して選択的な第二世代のJanus kinase阻害剤です。これがバリシチニブ・トファシチニブとウパダシチニブの決定的な違いですね。 オルミエントはバリシチニブの商品名、ゼルヤンツとリンボックはそれぞれトファシチニブとウパダシチニブの商品名です。

バリシチニブとトファシチニブ、ウパダシチニブの違いについては、以下のインフォグラフィックに掲載しています。

概要 - バリシティニブ vs. トファシチニブ（tofacitinib）

Baricitinib、Tofacitinib、Upadacitinibは、経口Jak阻害剤です。中等度から重度の活動性の関節リウマチの治療薬として承認されている薬剤です。バリシチニブはJak1と2を、トファシチニブはJak1と3を阻害し、ウパダシチニブはJak1を選択的に阻害する。これらはそれぞれオルミエント、ゼルヤンツ、リンボックというブランド名である。そこで、本稿ではバリシチニブ・トファシチニブ・ウパダシチニブの違いをまとめることにした。

引用

1「バリシチニブ」、関節炎、こちらでご覧いただけます。 John J, O'Shea, et al. "Janus Kinase Inhibitors in Autoimmune Diseases," Annals of Rheumatic Diseases, U'S National Library of Medicine, April 2013, available here.2O'Shea, et al.「自己免疫疾患におけるヤヌスキナーゼ阻害剤」、リウマチ疾患、米国国立医学図書館、こちらでご覧いただけます。John J, et al. "Janus kinase inhibitors in autoimmune diseases", Annals of Rheumatic Diseases, U.S. National Library of Medicine, April 2013.