第I相代謝と第II相代謝の重要な違いは、第I相代謝では親薬物が極性活性代謝物に変換されるのに対し、第II相代謝では親薬物が極性不活性代謝物に変換される点である。

代謝（薬物代謝）とは、生体による薬物の同化・異化代謝のことである。このように、薬物代謝は生体にとって重要な要素である。酵素反応により発生します。また、薬物代謝は、第I相（修飾）、第II相（結合）、第III相（さらなる修飾と排泄）の3相に分けられ、いずれも細胞からの異物の除去や解毒に積極的に関与している。

カタログ

1. 概要と主な違い 2. 第Ⅰ相代謝とは 3. 第Ⅱ相代謝とは 4. 第Ⅰ相代謝と第Ⅱ相代謝の類似点 5. 横並び比較-第Ⅰ相代謝と第Ⅱ相代謝の表形式 6. 総括

フェーズIメタボリック（phase i metaboli**）。は何ですか？

第I相反応は、親薬物を極性官能基の開口または**極性活性代謝物に変換する。このように、第I相薬物代謝では、酸化（チトクロームp450モノオキシゲナーゼ系）、還元（NADPH-チトクロームp450還元酵素）、加水分解（エステラーゼ）を経て反応が行われる。

ここでは、一連の酵素反応により、基質（薬物）に極性の反応基が導入される。そのため、いわゆるモディフィケーションの段階となる。最も一般的な修飾は水酸基の付加である。チトクロームP-450依存性混合機能酸化酵素系によって触媒される。

図01：フェーズ1の代謝

また、第一段階の一般的な酸化反応には、C-H結合をC-OH結合に変換するものがある。さらに、プロドラッグ（薬理活性**物質）を活性**物質に変換する点でも重要である。同時に、第一相代謝は無毒な分子を有毒な分子に変換することができる。しかし、第Ⅰ相代謝で代謝される薬物の半減期は長くなる。

フェーズIIメタボリック（Phase II metaboli**）。は何ですか？

第2相反応は、薬物上の-SH、-OH、-NH2官能基とのカップリングにより、親薬物を極性不活性代謝物に変換する。このように、第二相代謝はメチル化（メチルトランスフェラーゼ）、アセチル化（N-アセチルトランスフェラーゼ）、硫酸化（スルホトランスフェラーゼ）、グルクロン酸化（UDPグルクロノシルトランスフェラーゼ）を介して行われます。

図02：フェーズ2の代謝

結合した代謝物は分子量が大きくなり、薬物基質よりも活性が低くなる。その結果、これらの代謝物は腎臓から排泄される。代謝速度が低いため、アセチル化能が不十分な人は、通常量の投与で反応が長引いたり、毒性を示したりする。

フェーズI（第一期）とフェーズIIメタボリック（Phase II metaboli**）。の共通点

• 代謝の第1相と第2相は、いずれも薬物の同化と異化を伴う。
• 同時に、どちらの相でも極性分子が生成される。
• 生体系で発生するものです。

フェーズI（第一期）とフェーズIIメタボリック（Phase II metaboli**）。の違い

薬物代謝の3段階のうち、第I相代謝と第II相代謝がある。第I相代謝では親薬物が極性活性代謝物に変換され、第II相代謝では親薬物が極性不活性代謝物に変換される。したがって、これが第I相代謝と第II相代謝の重要な違いである。さらに、第I相代謝は極性官能基の開口や**極性官能基の結合によって起こるのに対し、第II相代謝はサブ基の結合によって起こる。したがって、この点も第I相代謝と第II相代謝の違いと言えます。

また、Phase IとPhase IIのもう一つの違いは、Phase Iの代謝に関わる反応が酸化、還元、加水分解であるのに対し、Phase IIの代謝に関わる反応はメチル化、グルクロン酸化、アセチル化、硫酸化であることである。

以下のインフォグラフィックは、Phase 1とPhase 2の代謝の違いをより詳細に示しています。

概要 - フェーズI（第一期） vs. フェーズIIメタボリック（Phase II metaboli**）。

代謝（薬物代謝）とは、生物による薬物の同化・異化代謝のことである。第I相代謝と第II相代謝の重要な違いは、第I相反応が親薬物を極性官能基の露出または**極性活性代謝物に変換するのに対し、第II相反応はサブグループを-SH、-OH、-NH2官能基に結合させて極性活性代謝物薬剤に変換することである。また、第I相代謝で代謝される薬物は、第II相代謝で代謝される薬物よりも半減期が長くなります。

引用

1.薬物代謝（Phase I）、H2NC6H4CO2C2H5、薬物、こちらから入手できます。