主な違い - 競争的抑制と非競争的抑制

阻害剤が酵素のどこに結合するかによって、阻害剤の効果は競合阻害剤と非競合阻害剤の2種類に分けられる。競合阻害と非競合阻害の大きな違いは、競合阻害では阻害剤の結合によって標的分子の酵素活性部位への結合が妨げられるのに対し、非競合阻害では阻害剤が酵素の活性を低下させることである。

酵素は生体触媒として働くことができる大きな分子である。酵素には活性部位があります。酵素の活性部位は、標的分子が結合する場所である。この分子を基質と呼びます。基質が活性中心に結合し、化学反応が起こる。これにより、短時間で最大の収穫を得ることができます。また、この酵素はリサイクルして再利用することも可能です。インヒビターは、基質とある化学反応が起こるのを防ぐ化合物です。

カタログ

1. 概要と主な相違点 2. 競合阻害とは 3. 非競合阻害とは 4. 横並び比較 - 表形式での競合阻害と非競合阻害 5. まとめ

競合阻害は何ですか？

競合阻害とは、阻害剤が酵素の活性部位に結合し、基質が酵素に結合するのを阻害する酵素阻害の一種である。阻害剤によって活性部位がふさがれているため、基質が酵素に結合する余地がないのです。

このタイプの阻害では、活性部位に結合する阻害剤の形状が基質分子と似ている（そうでない場合は、活性部位の形状と基質の形状が一致しないため、阻害剤は活性部位に結合できない）。そのため、酵素活性部位は阻害剤と基質の両方に結合することができない。これにより、阻害剤は基質と競合して活性部位に結合することになり、これを競合阻害という。

図01：図中のコンペティションサプレッション

競合阻害は、多くの基質分子を添加することで防ぐことができる。これにより、活性部位が阻害分子ではなく、基質と出会う可能性が高くなる。競合阻害剤の多くは、活性部位に可逆的に結合する。これは、阻害剤が活性部位の形状を変えないからである。

非競合的阻害は何ですか？

非競合的阻害とは、阻害剤が酵素の活性を低下させる酵素阻害の一種である。ここで、阻害剤は、基質がすでに酵素の活性部位に結合しているにもかかわらず、酵素に結合することができる。そのため、阻害剤は活性部位に結合しない。従って、基質と阻害剤の間には競争がなく、この阻害を非競合阻害と呼ぶ。そして、基質と阻害剤を同時に酵素上に見出すことができる。

図2：図中の非競合的阻害の様子

阻害剤が基質と一緒に酵素に結合すると、基質は目的の化学反応を起こして目的物を得ることができなくなる。非競合的阻害剤は通常、酵素に不可逆的に結合する。これは、阻害剤の結合により活性部位の形状が変化し、活性部位が不活性化されるためである。

阻害剤は酵素の活性部位と競合しないので、基質の形状とは全く異なる。非競合阻害剤は、活性部位の近傍に結合する。この結合により、活性部位の形状が変化する。

競争力のあると非競合的阻害の違い

概要 - 競争力のある vs. 非競合的阻害

競合阻害と非競合阻害の大きな違いは、競合阻害では阻害剤の結合により標的分子が酵素の活性部位に結合するのを防ぐのに対し、非競合阻害では阻害剤が酵素の活性を低下させることである。

引用

1 「競争的阻害」、『ウィキペディア』、ウィキメディア財団、2018年3月3日、利用可能。"非競争的阻害", ウィキペディア, ウィキメディア財団, 2018年3月25日, こちらから入手可能."Active websites", Wikipedia, Wikimedia Foundation, 25 March 2018, available here.2 "Noncompetitive suppression", Wikipedia, Wikimedia Foundation, 25 March 2018, iii."活動中のウェブサイト" ウィキペディア、ウィキメディア財団、2018年3月25日。