主な違い - 作用機序と作用機序

物質が生体細胞に侵入すると、宿主の代謝・生化学経路と相互作用して、物理的、化学的、構造的、機能的な変化を引き起こします。これらの相互作用は、正常な細胞活動を誘導することもあれば、阻害することもある。薬の発見や投与においては、薬が宿主系に及ぼす影響と、その影響が生化学的相互作用によってどのように引き起こされるかを明らかにすることが重要であり、これを薬の薬物動態と呼んでいる。作用機序という言葉は、この2つを表しています。体内に入った生体分子の作用機序は、効果の発現の仕方であり、発生する生理的側面の変化によって特徴づけられる。作用機序とは、投与された物質が宿主の体内で生化学的変化を起こし、特定の効果を発揮する過程を指す。これが、モード・オブ・アクションとメカニズム・オブ・アクションの決定的な違いである。

カタログ

1. 概要と主な相違点 2. 行動様式とは 3. 行動機構とは 4. 行動様式と行動機構の類似点 5. 横並びの比較 - 行動様式と行動機構の表形式 6. まとめ

作用機序は何ですか？

医薬品、抗生物質、農薬、除草剤などの物質の作用機序とは、物質が宿主細胞に作用することによって生じる物理的、解剖学的、機能的変化を指す。このような変化は細胞レベルで記述されるが、結果は巨視的なものである可能性がある。ペニシリウム・ノータムから単離されたペニシリンなどの抗生物質は、ペプチドグリカン層間の架橋を阻害することで細菌の細胞壁を破壊する。これが、特定の病原性細菌をさらに傷つけることにつながるのです。そのため、物質を効果によって分類する際には、作用機序が重要となる。例えば、病原菌の細胞壁合成を阻害する抗生物質はすべて細胞壁分解型抗生物質に分類され、ペニシリン、アンピシリン、β-ラクタムを含む抗生物質もこのカテゴリーに含まれる。

作用機序は何ですか？

宿主システムに入る生体分子の作用機序は、その作用様式を決定する宿主細胞内で起こる一連の生化学的反応について記述する。生体分子の投与後に起こる生化学的変化は特異的であり、制御された条件下で起こるものである。酵素と基質の複合体を形成する酵素であったり、受容体に結合するリガンドであったり、弱い相互作用で抗原に結合する抗体であったりする。宿主細胞の代謝を阻害することによって引き起こされる変化は、薬物やその他の化学物質が細胞に入る際の薬物動態としても知られています。医薬品や抗生物質などの化学物質の作用機序は極めて特異的である。したがって、正しい用量で投与する場合には、特定の分子について長い間研究されてきた薬剤を投与することが望ましい。特定の物質は、宿主の特定の細胞または**を標的とし、物質は宿主のメカニズムと相互作用して、作用をアップレギュレートまたはダウンレギュレートする必要があります。

図02：EMA401の作用機序の一例：TRPV1のリン酸化の抑制

ペニシリンの作用機序は次のとおりである。

ペニシリンのβ-ラクタム環は、トランスペプチダーゼやアシラーゼの活性部位に不可逆的に結合し、架橋の形成を阻害している。架橋の形成が妨げられると、細菌の細胞壁の形成が妨げられる。このように、特異的な阻害剤の酵素反応は、特異的な不可逆的結合によって起こります。

作用機序と作用機序の共通点

• いずれも、外来生体分子が宿主細胞内に侵入した後に起こる作用である。
• この2つの役割は、薬物設計や代謝において重要である。

作用機序と作用機序の違い

概要 - 作用機序 vs. 作用機序

薬物や抗生物質の作用機序と作用機序は生化学的に微妙な違いがあるが、どちらも外来分子が宿主細胞に注入されたときに起こる変化のことを指す。この2つの概念は、薬理学において広く研究されており、疾患ターゲットや病原性微生物に対する新薬開発における現在のトレンドとなっている。生体分子の作用機序とは、作用の起こり方を意味し、細胞内で起こる変化により特徴付けられる。作用機序とは、投与された物質が宿主内で生化学的変化を起こし、特定の作用をもたらす過程をいう。これが、Mode of ActionとMechanical of Actionの違いです。

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引用

1Cushnie, T P et al."抗菌薬の作用機序の指標としての細菌細胞の形態学的・超微細構造的変化" Cellular and Molecular Life Sciences: the CMLS, US National Library of Medicine, December 2016.こちらから購入できます。2017年8月17日にアクセスしました。ネイチャーニュースNature News, Nature Publishing Group.こちらから購入できます。2017年8月17日アクセス。 3. Yocum, R R et al.ペニシリンの作用機序。Bacillus stearothermophilus 由来の好熱性 D-alanine carboxypeptidase の活性部位をアシル化するペニシリン〉, Journal of Biological Chemistry, US National Library of Medicine, 10 May 1980.こちらから購入できます。2017年8月17日アクセス2 Nature News.Nature News, Nature Publishing Group.Yocum, R R et al.ペニシリンの作用機序。Bacillus stearothermophilus 由来の好熱性 D-alanine carboxypeptidase の活性部位をアシル化するペニシリン〉, Journal of Biological Chemistry, US National Library of Medicine, 10 May 1980.