H1受容体とH2受容体の重要な違いは、H1受容体がGq/11**ホスホリパーゼCと結合しているのに対し、H2受容体はGsと相互作用してアデニル酸シクラーゼを活性化する点である。

ヒスタミンは、局所的な免疫反応に関与する有機窒素化合物である。さらに、中枢神経系や子宮の神経伝達物質として作用します。炎症反応に関与し、痒みのメディエーターとして働く。好塩基球と肥満細胞はヒスタミンを産生し、毛細血管の透過性を高めて白血球や感染症対策に不可欠なタンパク質を獲得します**前駆細胞。ヒスタミンは、その効果を発揮するために、Gタンパク質共役型ヒスタミン受容体に結合する必要があります。ヒスタミン受容体にはH1、H2、H3、H4の4種類があり、H1、H2は中枢神経系と末梢に存在する。したがって、H1受容体とH2受容体の違いは、主にその作用機序にある。

カタログ

1. 概要と主な相違点 2. H1受容体とは 3. H2受容体とは 4. H1受容体とH2受容体の類似点 5. 横並び比較-表形式でのH1受容体とH2受容体 6. 総括

h1受容体は何ですか？

ヒスタミンH1受容体またはH1受容体は、4つのヒスタミン結合受容体のうちの1つで、Gタンパク質共役型受容体である。アレルギー反応時の症状発現に関与する主要な受容体である。タンパク質であると同時に、7つのヘリックスを持つ膜貫通分子である。そのため、Gタンパク質共役反応を介して、外部環境からのシグナルを細胞内のセカンドメッセンジャーに伝達することが可能である。

図01：H1受容体

また、h1受容体は、体内、特に平滑筋に広く分布しており、末梢のみならず、副腎髄質、血管内皮、心臓、中枢神経系に分布し、h1受容体の結合により、平滑筋の収縮、毛細血管の透過性の増大、中枢神経系の神経伝達の媒介などの機能が発揮されています。

H2レセプターは何ですか？

H2受容体もヒスタミン結合型受容体の一つで、Gsタンパク質共役型受容体である。この受容体がアデニル酸シクラーゼ**の活性化の影響を受けると、多くの組織で細胞内cAMP濃度が上昇します。h2受容体は、中枢神経系、特に脳に広く分布しています。受容体の濃度は、大脳基底核、海馬、扁桃体、大脳皮質でより高くなる。

図02：H2受容体

視床下部と小脳には、H2受容体の濃度が低い。また、胃の粘膜の細胞にはH2受容体が存在します。胃酸の量を調節する役割を担っています。H2受容体は、心臓、子宮、血管平滑筋細胞にも存在することが分かっています。ヒスタミンがH2受容体に結合するのを阻害すると、胃で作られる酸を減らすことができるのです。したがって、H2受容体作動薬は、十二指腸潰瘍、胃潰瘍およびZollinger-Ellison病の治療において一般的なH2ブロッカーである。

h1(エイチワン)とH2レセプター（H2）の共通点

• H1およびH2受容体は、Gタンパク質共役型受容体です。
• ヒスタミンはこの2つの受容体に結合する。
• それらはタンパク質である。
• しかも、両者の受容体は体の異なる部位に存在する。
• 主に哺乳類の脳に存在する。
• また、両者ともヒスタミンの作用を媒介する。

h1(エイチワン)とH2レセプター（H2）の違い

H1受容体とH2受容体の違いは、主にそれぞれの受容体の作用機序にある。H1受容体はGq/11**ホスホリパーゼCに結合し、H2受容体はGsと相互作用してアデニル酸シクラーゼを活性化させる。また、H1受容体は主に体内時計に関与し、H2受容体は胃酸の量を調節する。

次のインフォグラフィックは、H1受容体とH2受容体の違いを表形式で表したものです。

概要 - h1(エイチワン) vs. H2レセプター（H2）

H1、H2受容体ともにレチノイド様Gタンパク質共役型受容体である。アレルギー反応や他の多くの生理的反応におけるヒスタミンの役割を媒介する。ヒスタミンは4つのヒスタミン受容体に結合し、そのうちH1とH2は主に中枢神経系に存在する。このように、H1受容体はGq/11**ホスホリパーゼCとカップリングし、H2受容体はGsと相互作用してアデニル酸シクラーゼを活性化する。また、H1受容体は主に睡眠覚醒周期の調節に、H2受容体は主に**壁画面細胞による胃酸の分泌に関与しているとのことです。これがH1受容体とH2受容体の違いです。

引用

1.ヒスタミンH2受容体、ニューロイメージング、学術出版社。EMBL-EBI, InterPro.", European Bioinformatics Institute, EMBL-EBI.こちらで入手可能 2.欧州バイオインフォマティクス協会。