什么是环状肽？(a cyclic peptide?)
环状肽是一类不寻常的化合物，由于其生物活性，首先从微生物中发现。它们的范围从抗生素，如杆菌素和多粘菌素，到免疫抑制药物环孢素。它们也可以是毒素。α-氨基丁，来自死亡帽蘑菇的毒药，也是一种环状肽。
这些化合物作为潜在的新药物和抗生素来源正在接受非常积极的调查。它们对蛋白酶--分解蛋白质的酶--的抵抗力比线性肽链要强得多。这种对蛋白质分解的抵抗力意味着它们往往能在人类的消化过程中存活。它们还可以在传统药物无法做到的地方与细胞内的蛋白质结合。
环状肽的不寻常特性既是由于其环状结构，也是由于其不寻常的生物合成方式，即经常采用不寻常的化合物。除了通常用于蛋白质的20种氨基酸外，还有300种不同的天然化合物可用于合成环状肽。例如，它们可以包含D型氨基酸。
像所有的肽一样，它们是由肽键连接的氨基酸链组成的。大多数肽是线性的，一端是带有氨基的N端，另一端是带有羧基的C端。在环状肽中，N端和C端连接在一起，形成一个环状多肽链。当氨基酸少于50个时，该化合物被称为环状多肽。较大的化合物被称为环状蛋白质。
针对新的环状肽的合成有很多研究。它们可以通过专门的技术进行合成，即所谓的肽合成。有一些生物技术公司专门制作用于研究的定制多肽。环状肽在治疗阿尔茨海默氏症和亨廷顿氏症方面已显示出前景。随着关于它们与细胞蛋白相互作用的信息越来越多，有可能从这一类多样化的化合物中开发出更多的药物。
除了环状肽的生物活性外，它们作为载体也很有意义。这意味着它们可以被设计成携带药物进入体内。特别是如果药物是一种肽，它可以被合成为环状肽的一部分并被口服。
生物学家对天然环状肽的生物合成很感兴趣，因为它经常涉及非核糖体肽合成酶。大多数肽是由核糖体制造的，核糖体使用信使RNA（mRNA）作为模板，然后将氨基酸组装起来形成肽或蛋白质。一些微生物有由模块组成的大型酶复合体，它们用这些模块来组装环状肽。它们不使用核糖体或mRNA。在某些情况下，有可能改变模块并对环状肽进行基因工程，可能形成具有生物活性的新化合物。
- 发表于 2022-02-09 21:29
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- 分类：科学
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