什么是药物代谢？(drug metabolism?)

药物代谢是人体转化药物的方式，因此药物可以从体内排出。许多药物只有在被转化它们的酶在体内代谢后才具有活性。大多数药物都是亲脂性的，这意味着它们通过膜到达目标部位。一般来说，在肾脏中引入使其可溶于水的官能团之前，它们不能通过尿液由肾脏排出。大多数药物代谢发生在肝脏，但所有组织都能在一定程度上进行这些反应。。...

大多数药物都像异物一样被人体处理，也被称为外源性物质。人类已经进化出一个复杂的异源代谢系统。人们认为，暴露在植物中的许多有毒化合物中，促进了酶系统的发展，以解毒外来物质。不过，有时酶会使中间产物比母体化合物更具毒性。这可能发生在香烟烟雾中的某些化合物上。

药物的代谢取决于许多因素，包括性别、年龄，甚至是肠道中的细菌。遗传变异可以极大地影响某些药物的代谢。例如，可待因的代谢不良，代谢速度很快的人。这会影响药物的剂量。代谢不良的人即使服用低剂量也可能会过量，而大量代谢者可能需要更高剂量。

有一种被称为药物反应测试的基因测试，可以检查影响药物代谢的特定肝酶。这使得医生可以根据患者的药物代谢情况，为患者量身定制特定药物的剂量。例如，这种测试可以预测一个人代谢可待因的能力。

口服药物的一个问题是，有些药物甚至不经代谢就可以从体内排出。为了避免这种情况，科学家们利用药物设计来开发前药。这些药物最初活性较低或不活跃，但一旦进入体内，就会代谢成活性代谢物。此外，它们可以针对特定类型的细胞，在到达这些细胞之前保持不活动状态。例如，通过针对特定类型的癌细胞，患者可以避免化疗的一些副作用。。

药物代谢通常包括两个阶段。第一阶段是在药物上引入一个官能团，使其具有水溶性。通常，这种反应是由细胞色素P450酶介导的，该酶将一个氧原子引入药物。这通常会导致分子中加入OH基团。人类有50多种不同的细胞色素P450，具有许多不同的特异性。

第2阶段代谢包括添加一种化合物，该化合物将使中间体由肾脏排出。这一步叫做共轭。通常，它包括向分子中添加葡萄糖醛酸或硫酸盐。这增加了它在水中的溶解度，因此它可以从体内排出。

一种药物的代谢经常会引起与另一种药物的相互作用。药物的存在可以诱导更高浓度的特定细胞色素P450，然后在体内代谢其他药物。这导致其他药物的浓度降低。另一种可能性是，该药物可能会直接抑制细胞色素P450介导的替代药物代谢，导致体内过量。

天然化合物也可能有这种作用。一个典型的例子是葡萄柚，它含有一种抑制许多药物代谢的化合物。许多服用处方药的人，尤其是他汀类药物的人，因此避免食用葡萄柚或葡萄柚汁。草药圣约翰草也能抑制许多细胞色素P450。

发表于 2022-02-20 17:03
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分类：健康医疗

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