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アミノベンジルシリンとアモシリンの主な違いは、アミノベンジルシリンの脂溶性がやや劣り、アモシリンの脂溶性が強いことにある。
アミノベンジルシリンはペニシリン酵素に敏感なペニシリンであり、原型薬物であり、アモシリンはペニシリン酵素に敏感なペニシリンであるが、アミノベンジルシリンの合成類似物である。アミノベンジルシリンは、第3段階および最終段階で細胞壁の合成を抑制し、最終的に細胞溶解をもたらす。従って、アミノベンジルシリンは溶菌であるが、細菌増殖の最終段階である一方、アモシリンは親脂性であるため、増殖活性段階での殺菌作用はアミノベンジルシリンよりも速い。アミノベンジルシリンのVdはアモシリンより小さく,アモシリンのVdはアミノベンジルシリンより大きい。アミノベンジルシリンの経口投与は不明であり、アモシリンの経口投与時間は30分であった。アミノベンジルシリンは、すべてのペニシリン感受性患者によく見られるアレルギー反応のように、ペニシリン感受性患者の副作用を引き起こす。一方、アモシリンはアモシリン感受性患者に特**「アモシリン皮疹」を発症させる可能性がある。アミノベンジルシリンの過剰服用は精神錯乱、痙攣、気絶、電解質アンバランスを引き起こし、アモシリンの過剰投与はてんかん発作、出血性下痢、急性間質性腎炎を引き起こす。
比較図
アミノベンジルシリン | アモシリン |
アミノベンジルシリンは広域アミノペニシリンであり、化学的性質はα-アミノベンジルペニシリン | アモシリンは6−(対ヒドロキシ−α-アミノフェニルアセトアミド)ペニシリン酸 |
β-ラクタミナーゼ感受性 | |
アミノベンジルシリン被β-ラクタミナーゼ破壊(グラム陽性菌とグラム陰性菌) | アモシリン被β-ラクタミナーゼ破壊(グラム陽性菌とグラム陰性菌) |
胃腸吸収 | |
いいわ | すばらしい |
食物の吸収率への影響 | |
アミノベンジルシリンを摂取する前に食べ物を摂取するとアミノベンジルシリンの吸収が低下します | アモシリンを摂取して前進する食事はその吸収に影響しない。 |
使用可能な剤形 | |
カプセル | 経口懸濁剤用カプセル、錠剤または粉末 |
好ましい剤形 | |
インプット/アウトプット | 経口投与 |
治療用途 | |
尿路感染、脳膜炎、単純性淋病、細菌性心内膜炎、新生児B群連鎖球菌感染の予防 | 扁桃体炎、気管支炎、淋病、耳、鼻、喉、肺炎、皮膚または泌尿器系感染。 |
ターゲット |
アミノベンジルシリンはペニシリン酵素に敏感なペニシリン系抗生物質であり、この薬物の原型薬物である。その化学名はα-アミノベンジルペニシリン。ペニシリン環6位の置換基は2−アミノ−2−フェニルアセチルアミン基である。アミノベンジルシリンは酸が安定であり、アミノ基とカルボキシル基がイオン化するため、腸管吸収不良である。食べ物の存在も吸収を妨げる。アミノベンジルシリンはグラム陽性菌とグラム陰性菌に対して殺滅作用がある。アモシリンのアミノ基はグラム陰性菌の外膜を通過するのに役立つ。アモシリンは経口吸収し,血漿濃度ピークは1〜2時間で達成した。アミノベンジルシリンは不可逆的なトランスペプチダーゼ阻害剤であり、トランスペプチダーゼは細菌が細胞壁を合成するために必要な酵素である。アミノベンジルシリンは溶菌類に属する。アミノベンジルシリンは多くの薬物と反応し、例えばプロピルスルホンシューやメチルアミノバタニンと反応すると腎臓排泄を減少させる。華法林および他の経口抗凝固剤とともに服用すると、アミノベンジルシリンの大用量は出血のリスクを増加させる。経口避妊薬とアミノベンジルシリンの併用は効果が悪い。
アモシリンは半合成広域抗生物質であり、ペニシリン酵素感受性型ペニシリンに属する。グラム陽性菌とグラム陰性菌に有効である。アモシリンは酸の中で安定している。アモシリンは経口吸収が良好である。アモシリンの吸収は食べ物の影響を受けない。アモシリンの分子式はC 16 H 19 N 3 O 5 S・3 H 2 O,分子量は419.45であった。その良好な吸収−経口吸収により、血液および尿中の濃度が高い。アモシリンは細菌壁を構成するペプチドポリ糖ポリマーの架橋を破壊した。アモシリンには2つのイオン化基がある。アモシリンは主に三水で処方されるが、静脈投与時にはナトリウム塩で調製される。緩和剤形も提供され得る。患者が経口投与できない場合に限って、静脈投与形態が優先される。アモシリンは薬物と相互作用があり、例えばアモシリンは避妊薬の薬効を低下させる。ビプリンアルコール、プロピルスルホンシュー、スルホンアミンとアモシリンは相互作用する。
アミノベンジルシリンもアモシリンもβ-ラクタミナーゼに敏感なペニシリン類薬物。この2つの薬物はいずれも第一選択薬物であり、医療条件に依存し、有益な効果がある。