主要區別
氨苄西林與阿莫西林的主要區別在於氨苄西林脂溶性稍差,而阿莫西林脂溶性較強。
氨苄西林(ampicillin) vs. 阿莫西林(amoxicillin)
氨苄西林是青黴素酶敏感的青黴素,是原型藥物,而阿莫西林是青黴素酶敏感青黴素,但它是氨苄西林的合成類似物。氨苄西林在第三階段和最後階段抑制細胞壁的合成,從而最終導致細胞溶解。因此氨苄西林是溶菌的,但在細菌增殖的最後階段,另一方面,阿莫西林更親脂,因此它在增殖活躍階段的殺菌作用比氨苄西林快。氨苄西林的Vd比阿莫西林小,而阿莫西林的Vd比氨苄西林大。氨苄西林經口起效尚不清楚,而阿莫西林經口起效時間為30分鐘。氨苄西林會引起青黴素敏感患者的副作用,就像所有青黴素敏感患者常見的過敏反應一樣。另一方面,阿莫西林可導致阿莫西林敏感患者出現特**“阿莫西林皮疹”。過量服用氨苄西林會引起精神錯亂、抽搐、昏厥、電解質失衡,而阿莫西林過量則會導致癲癇發作、出血性腹瀉和急性間質性腎炎。
比較圖
什麼是氨苄西林(ampicillin)?
氨苄西林是青黴素酶敏感的青黴素類抗生素,是該類藥物的原型藥物。其化學名稱為α-氨基苄基青黴素。青黴素環6位的取代基是2-氨基-2-苯乙醯胺基。氨苄西林是酸穩定的,由於氨基和羧基都離子化,腸道吸收不良。食物的存在也會干擾其吸收。氨苄西林對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有殺滅作用。阿莫西林的氨基有助於它透過革蘭氏陰性菌的外膜。阿莫西林經口吸收,血漿濃度峰值在1~2小時內達到。氨苄西林是一種不可逆的轉肽酶抑制劑,轉肽酶是細菌合成細胞壁所需的酶。氨苄西林屬於溶菌類。氨苄西林與許多藥物發生反應,如與丙磺舒和甲氨蝶呤反應時,它會減少腎臟排洩。當與華法林和其他口服抗凝劑一起服用時,大劑量氨苄西林會增加出血的風險。口服避孕藥與氨苄西林合用時效果較差。
什麼是阿莫西林(amoxicillin)?
阿莫西林是一種半合成廣譜抗生素,屬於青黴素酶敏感型青黴素。對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有效。阿莫西林在酸中很穩定。阿莫西林口服吸收良好。阿莫西林的吸收不受食物的影響。阿莫西林的分子式為C16H19N3O5S•3H2O,分子量為419.45。由於其良好的吸收-口服吸收,它在血液和尿液中的濃度很高。阿莫西林破壞了構成細菌壁的肽聚糖聚合物的交聯。阿莫西林有兩個離子化基團。阿莫西林主要以三水形式處方,但靜脈給藥時,阿莫西林以鈉鹽形式製備。也可提供緩釋劑型。只有當病人不能口服時,才首選靜脈給藥形式。阿莫西林與藥物有相互作用,比如阿莫西林會降低避孕藥的藥效。別嘌呤醇、丙磺舒、磺胺與阿莫西林相互作用。
主要區別
- 與阿莫西林相比,氨苄西林從胃腸道吸收緩慢且部分吸收。
- 氨苄西林對志賀氏菌病的療效優於阿莫西林。
- 氨苄西林的峰值血藥濃度是阿莫西林的25倍。
- 與阿莫西林相比,氨苄西林更容易導致腹瀉。
結論
氨苄西林和阿莫西林都是β-內醯胺酶敏感的青黴素類藥物。這兩種藥物都是首選藥物,取決於醫療條件,並有其有益的效果。