利裡卡（普瑞巴林）(lyrica (pregabalin))和神經素（加巴噴丁）(neurontin (gabapentin))的區別
普瑞巴林和加巴噴丁是電壓門控鈣通道的選擇性抑製劑，其作用是在特定的α2δ位點抑制這些泵，並抑制鈣介導的突觸小泡釋放神經遞質。被抑制的神經遞質是腎上腺素和nor腎上腺素，這會增加神經病理性疼痛的敏感性。神經病理性疼痛是由於損傷、壞死或壓迫而引起的，這些損傷、壞死或壓迫會影響我們體內的神經。
從鄰近神經釋放神經遞質會降低痛閾，導致痛覺超敏（從非疼痛**中感知疼痛）和痛覺過敏（從疼痛**中過度疼痛）。有人認為，這兩種藥物介導的相互作用，透過下降去甲腎上腺素和5-羥色胺途徑起源於腦乾調節疼痛傳輸在脊髓。
這兩種藥物都是GABA激動劑，增強了抑制性神經遞質GABA的作用。雖然它們有相同的作用機制，但它們的藥代動力學和藥效學特徵差異很大，從而影響其療效和安全性。
這兩類治療的神經病理性疼痛型別包括皰疹後神經痛（與皰疹相關的神經病理性疼痛）、糖尿病性神經病和預防繼發性癲癇發作。加巴噴丁主要用於複雜的區域性疼痛綜合徵。此外，神經肌肉疼痛如纖維肌痛也有反應，這些藥物。詳細比較如下：
| 特徵 | 利裡卡（普瑞巴林） | 神經素（加巴噴丁） |
| 適應症 | 神經性疼痛（包括帶狀皰疹後神經痛和糖尿病神經病變）和纖維肌痛 | 神經性疼痛（包括帶狀皰疹後神經痛和糖尿病神經病變、複雜區域疼痛綜合徵和不寧腿綜合徵） |
| 分子結構 | 加巴噴丁衍生物 | 普瑞巴林前體 |
| 作用機理 | 抑制α2δ部位的電壓門控鈣泵，抑制鈣介導的神經遞質釋放 | 抑制α2δ部位的電壓門控鈣泵，抑制鈣介導的神經遞質釋放 |
| 反應動力學和可預測性 | 口服給藥呈線性非飽和吸收，並遵循一級動力學，這意味著血漿濃度與劑量成比例增加，反應更可預測 | 口服給藥表現出非線性的飽和吸收，並遵循零級動力學，因此血漿濃度不會隨著劑量的增加而成比例增加，反應也不太可預測 |
| 口服吸收 | 一小時內迅速 | 慢，3到4小時不等 |
| 生物利用度 | 無論劑量大小，絕對生物利用度穩定且>90% | 當劑量從900克/天增加到3600克/天時，從60%下降到33% |
| 與血漿蛋白結合 | 不 | 不 |
| 排洩途徑 | 腎 | 腎 |
| cytP450肝酶代謝 | 不 | 不 |
| 半衰期 | 更多 | 更少 |
| 消除半衰期 | 6小時 | 6小時 |
| 效力 | 更多，因為劑型是75mg或150mg | 較少，因為劑型至少為300mg |
| 劑量表 | 一天一兩次 | 三次或更多才能做出有效的反應 |
| 功效 | 將劑量外推至450毫克（加巴噴丁的平均劑量），神經性疼痛的減輕程度大於加巴噴丁。 | 同等劑量的普瑞巴林能減輕疼痛。 |
| 抗癲癇作用 | 比加巴噴丁更有效，因為它能減少癲癇發作的頻率 | 效率較低 |
| 副作用 | 口乾、震顫，可能包括異常出血、瘀傷和肌肉疼痛 | 包括普瑞巴林的副作用和額外的視力模糊，頭暈和頭痛 |
| 戒斷癥狀 | 抽搐、癲癇和**念頭 | 與普瑞巴林相同 |
| 劑量依賴性副作用 | 低的 | 高 |
| Clildren的安全 | 不能口乾、顫抖，可能包括異常出血、瘀傷和肌肉疼痛 | 可能是口乾，震顫，可能包括異常出血，瘀傷，肌肉疼痛與其他藥物結合 |
| 禁忌症 | 異常出血、血小板計數低、腎臟疾病、飲酒、抑鬱和**傾向 | 與普瑞巴林相同 |
| 疼痛緩解的其他改進 | 睡眠，情緒提升 | 少於普瑞巴林 |
| 有效劑量 | 150mg/天，分兩次服用 | 根據嚴重程度，分3-4次給藥，每天1200至3600毫克 |
| 按照FDA計劃分類 | 因此需要最低限度監測的附表五藥物 | 不是附表五的藥物，因此需要一定的監控 |
- 發表於 2021-06-24 18:17
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- 分類：健康
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