利里卡（普瑞巴林）(lyrica (pregabalin))和神经素（加巴喷丁）(neurontin (gabapentin))的区别
普瑞巴林和加巴喷丁是电压门控钙通道的选择性抑制剂，其作用是在特定的α2δ位点抑制这些泵，并抑制钙介导的突触小泡释放神经递质。被抑制的神经递质是肾上腺素和nor肾上腺素，这会增加神经病理性疼痛的敏感性。神经病理性疼痛是由于损伤、坏死或压迫而引起的，这些损伤、坏死或压迫会影响我们体内的神经。
从邻近神经释放神经递质会降低痛阈，导致痛觉超敏（从非疼痛**中感知疼痛）和痛觉过敏（从疼痛**中过度疼痛）。有人认为，这两种药物介导的相互作用，通过下降去甲肾上腺素和5-羟色胺途径起源于脑干调节疼痛传输在脊髓。
这两种药物都是GABA激动剂，增强了抑制性神经递质GABA的作用。虽然它们有相同的作用机制，但它们的药代动力学和药效学特征差异很大，从而影响其疗效和安全性。
这两类治疗的神经病理性疼痛类型包括疱疹后神经痛（与疱疹相关的神经病理性疼痛）、糖尿病性神经病和预防继发性癫痫发作。加巴喷丁主要用于复杂的局部疼痛综合征。此外，神经肌肉疼痛如纤维肌痛也有反应，这些药物。详细比较如下：
| 特征 | 利里卡（普瑞巴林） | 神经素（加巴喷丁） |
| 适应症 | 神经性疼痛（包括带状疱疹后神经痛和糖尿病神经病变）和纤维肌痛 | 神经性疼痛（包括带状疱疹后神经痛和糖尿病神经病变、复杂区域疼痛综合征和不宁腿综合征） |
| 分子结构 | 加巴喷丁衍生物 | 普瑞巴林前体 |
| 作用机理 | 抑制α2δ部位的电压门控钙泵，抑制钙介导的神经递质释放 | 抑制α2δ部位的电压门控钙泵，抑制钙介导的神经递质释放 |
| 反应动力学和可预测性 | 口服给药呈线性非饱和吸收，并遵循一级动力学，这意味着血浆浓度与剂量成比例增加，反应更可预测 | 口服给药表现出非线性的饱和吸收，并遵循零级动力学，因此血浆浓度不会随着剂量的增加而成比例增加，反应也不太可预测 |
| 口服吸收 | 一小时内迅速 | 慢，3到4小时不等 |
| 生物利用度 | 无论剂量大小，绝对生物利用度稳定且>90% | 当剂量从900克/天增加到3600克/天时，从60%下降到33% |
| 与血浆蛋白结合 | 不 | 不 |
| 排泄途径 | 肾 | 肾 |
| cytP450肝酶代谢 | 不 | 不 |
| 半衰期 | 更多 | 更少 |
| 消除半衰期 | 6小时 | 6小时 |
| 效力 | 更多，因为剂型是75mg或150mg | 较少，因为剂型至少为300mg |
| 剂量表 | 一天一两次 | 三次或更多才能做出有效的反应 |
| 功效 | 将剂量外推至450毫克（加巴喷丁的平均剂量），神经性疼痛的减轻程度大于加巴喷丁。 | 同等剂量的普瑞巴林能减轻疼痛。 |
| 抗癫痫作用 | 比加巴喷丁更有效，因为它能减少癫痫发作的频率 | 效率较低 |
| 副作用 | 口干、震颤，可能包括异常出血、瘀伤和肌肉疼痛 | 包括普瑞巴林的副作用和额外的视力模糊，头晕和头痛 |
| 戒断症状 | 抽搐、癫痫和**念头 | 与普瑞巴林相同 |
| 剂量依赖性副作用 | 低的 | 高 |
| Clildren的安全 | 不能口干、颤抖，可能包括异常出血、瘀伤和肌肉疼痛 | 可能是口干，震颤，可能包括异常出血，瘀伤，肌肉疼痛与其他药物结合 |
| 禁忌症 | 异常出血、血小板计数低、肾脏疾病、饮酒、抑郁和**倾向 | 与普瑞巴林相同 |
| 疼痛缓解的其他改进 | 睡眠，情绪提升 | 少于普瑞巴林 |
| 有效剂量 | 150mg/天，分两次服用 | 根据严重程度，分3-4次给药，每天1200至3600毫克 |
| 按照FDA计划分类 | 因此需要最低限度监测的附表五药物 | 不是附表五的药物，因此需要一定的监控 |
- 发表于 2021-06-24 18:17
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- 分类：健康医疗
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