G蛋白偶联受体（GPCR）是真核生物中种类最多的膜受体。GPCRs的主要功能是检测细胞外的光能或营养物质，激活细胞内的信号转导通路。最终，GPCRs触发细胞反应。与GPCR结合的激动剂（通过激活受体与受体结合以产生细胞反应的化学物质）可以是激素、神经递质或外部**物，例如气味或信息素。在结合激动剂后，GPCR激活相关的G蛋白以启动特定的细胞机制。

覆盖的关键领域

1.什么是G蛋白偶联受体-定义、结构、作用2.G蛋白偶联受体如何工作-G蛋白活化机制

关键词：效应酶，G蛋白，GDP（二磷酸鸟苷），G蛋白偶联受体（GPCR），GTP（三磷酸鸟苷），第二信使

什么是g蛋白偶联受体(a g protein coupled receptor)？

G蛋白偶联受体（GPCRs）是真核生物中最大的一类膜蛋白，介导激素、神经递质和环境**物的大部分生理反应。它们还负责视觉、嗅觉和味觉。GPCRs的关键特征之一是存在七个跨膜蛋白α-由交替的细胞内和细胞外环区域连接的螺旋。人GPCR如图1所示。

Figure 1: GPCR

GPCR的主要作用是在激动剂与受体结合时激活异源三聚体G蛋白。

g蛋白偶联受体是如何工作的

GPCRs是细胞膜上的一种受体。当激动剂与GPCR结合时，会发生一系列反应以触发细胞反应。下面描述通过激活GPCR触发细胞应答的步骤。

1. 当G-蛋白偶联受体未与激动剂结合时，它保持不活性。G蛋白在细胞膜上也保持不活性。G蛋白的三个亚基是Gsα, Gβ, 和Gγ. G蛋白的非活性状态含有与Gs结合的GDPα 域名。
2. 当配体/激动剂（如激素或神经递质）结合时，GPCR发生构象变化，激活其GEF结构域。GPCR构象的改变允许G蛋白与GEF结构域结合。通过GEF结构域的作用，G蛋白的GDP被GTP取代，激活G蛋白。GEF域激活单体GTP酶以取代GTP中的GDP。
3. 启动后，Gsα 结构域从GPCR-G蛋白复合物中解离并与细胞膜上的效应酶结合以激活它。被激活的效应酶可以是腺苷酸环化酶、磷脂酶C等。它产生第二信使，如cAMP、肌醇1,4,5-三磷酸、1,2-二酰基甘油等。这些第二信使激活胞浆中的各种类型的蛋白质，以产生特定的细胞反应。第二信使是细胞内信号转导级联的起始成分，激活特定的细胞机制。
4. Gs中GTP水解为GDP的研究α 结构域与效应酶分离，使酶失活。

GPCR的作用机制如图2所示。

Figure 2: GPCR Mechani** of Action

结论

G蛋白偶联受体是真核生物细胞膜上最丰富的受体类型。通过激素、神经递质或外界**物等激动剂的结合，介导细胞功能的激活。GPCR的激活导致细胞膜上G蛋白的激活。活化的G蛋白与细胞膜上的效应酶结合，产生第二信使，触发胞浆中的细胞反应。

引用

1.“GPCR。” 自然新闻，自然出版集团，这里提供。