可逆和不可逆酶抑制的主要区别是可逆酶抑制通过非共价作用使酶失活。相反，不可逆酶抑制通过共价灭活活性位点使酶失活。此外，可逆酶抑制的抑**用是可逆的，但在不可逆酶抑制中，抑**用是不可逆的。

总之，可逆和不可逆的酶抑制是导致酶活性降低的两种酶抑制机制。一般情况下，抑制剂会降低底物与酶的相容性，从而抑制酶-底物复合物的形成。

覆盖的关键领域

1.什么是可逆酶抑制-定义、过程、类型2。什么是不可逆酶抑制-定义，过程，类型3。可逆和不可逆的酶抑制之间有什么相似之处——共同特征概述4。可逆和不可逆酶抑制的区别是什么？关键区别的比较

关键术语

Competitive Inhibitors, Covalent, Irreversible Enzyme Inhibition, Noncompetitive Inhibitors, Noncovalent, Reversible Enzyme Inhibition, Uncompetitive Inhibitors

什么是可逆酶抑制(reversible enzyme inhibition)？

可逆酶抑制是一种酶抑制，其中抑制剂分子通过非共价相互作用与酶结合。在这里，这些相互作用包括氢键、疏水相互作用和离子键。然而，可逆抑制剂分子不会与酶活性部位的氨基酸残基发生化学反应。因此，可逆抑制剂可以通过稀释或透析从酶中去除。

Figure 1: Competitive Inhibition – DHFR Methotrexate Inhibitor

此外，可逆酶抑制剂的四种类型是竞争性、非竞争性、非竞争性和混合性抑制剂。其中，竞争性抑制剂是结构类似于特定酶底物的化合物。因此，它与底物竞争以获得酶的活性位点，从而减少酶的作用。相反，非竞争性抑制剂在活性位点以外的位点与酶或酶-底物复合物结合。不过，这可能会改变酶的三维构象，进而降低酶的功能。

Figure 2: Types of Reversible Enzyme Inhibition

同时，非竞争性抑制剂与酶-底物复合物结合，有效消除酶-底物复合物，从而减少产物的形成。另一方面，混合抑制剂能与酶和酶-底物复合物结合，释放形成酶-底物-抑制剂复合物的底物。与混合抑制剂相反，非竞争性抑制剂不允许底物从形成的酶-底物-抑制剂复合物中分离。

什么是不可逆酶抑制(irreversible enzyme inhibition)？

不可逆酶抑制是第二类具有永久抑**用的酶抑制。此外，不可逆酶抑制剂的主要显著特征是它们共价结合到酶活性位点的氨基酸残基上。因此，这类抑制剂具有活性官能团，例如氮芥、醛、卤代烷烃、烯烃、迈克尔受体、苯基磺酸盐或氟膦酸盐。值得注意的是，这些反应基团是亲核的，并与活性部位的氨基酸侧链形成共价加合物。

Figure 3: Reaction of the Irreversible Inhibitor Diisopropylfluorophosphate (DFP) with a Serine Protease

例如，神经毒气，特别是DIFP，通过形成一种酶抑制剂复合物，不可逆地抑制生物系统。通常，它是通过丝氨酸的一个特定的羟基在某些酶的活性部位发生的。通常，胰蛋白酶和糜蛋白酶等肽酶的活性部位含有丝氨酸基团，可被DIFP抑制。因此，这种酶活性位点的共价修饰可能导致酶的永久失活，并且酶的作用很难通过向培养基中添加过量的底物来恢复。

可逆和不可逆酶抑制的相似性

• 可逆和不可逆的酶抑制是两种酶抑制机制。
• 它们负责降低酶的活性。
• 通常，它们会降低酶与其底物的相容性，抑制酶-底物复合物的形成。
• 在抑制过程中，抑制剂分子会暂时或永久地与酶结合。
• 自然地，酶抑制有助于调节新陈代谢。此外，许多药物分子是酶抑制剂。

可逆的(reversible)和不可逆酶抑制(irreversible enzyme inhibition)的区别

定义

可逆酶抑制是指通过非共价相互作用将抑制剂与酶结合的过程，这样，一旦去除，它们就可以恢复酶的功能。同时，不可逆的酶相互作用是指通过共价相互作用将抑制剂与酶结合，使其解离需要很长时间，从而永久消除酶的作用。

抑制剂结合类型

在可逆酶抑制中，抑制剂通过氢键、疏水键和离子键等非共价相互作用结合。相反，在不可逆的酶抑制中，抑制剂通过共价相互作用结合，共价相互作用通过活性官能团修饰氨基酸残基。

酶抑制剂复合物的解离

在可逆酶抑制中，酶-抑制剂复合物解离快，而在不可逆酶抑制中，酶-抑制剂复合物解离慢。

恢复抑制

可逆的酶抑制可以恢复，但不可逆的酶抑制需要很长时间才能恢复。

类型

四种类型的可逆酶抑制是竞争性抑制、非竞争性抑制、非竞争性抑制和混合抑制，而不可逆酶抑制是通过酶的活性位点的共价失活发生的。

抑制剂示例

可逆酶抑制剂的一些示例包括DHFR、抗病毒药物如利托那韦、奥司他韦和替普拉那韦等。同时，不可逆酶抑制剂的一些示例包括DFP、DFMO、杀虫剂如马拉硫磷、除草剂如草甘膦和消毒剂如三氯生等。

结论

可逆酶抑制是暂时抑制酶的作用的过程。因此，去除抑**用后，酶的功能得以恢复。而且，可逆抑制剂通过非共价相互作用与酶结合。因此，它允许酶抑制剂复合物的快速解离，恢复酶的功能。相反，不可逆的酶抑制是永久抑制酶功能的过程。因此，酶抑制剂复合物的解离需要很长时间。此外，抑制剂分子共价结合到酶活性位点的残基上，阻止酶-底物复合物的形成。基于这些原因，可逆和不可逆酶抑制的主要区别在于抑制剂与酶的结合机制以及由此产生的效应。

References:

1.“18.8酶抑制”，《普通、有机和生物化学基础》，第1.0卷。这里有。