H2阻滞剂或拮抗剂是20世纪中期开发的药物,本质上是专门的抗组胺药,有助于减少胃酸。这些药物中有四种目前在许多地区的非处方药中普遍可用:西咪替丁(Tagamet®)、法莫替丁(Pepcid®)、尼扎替丁(Axid®)和雷尼替丁(Zantec®)。它们在治疗偶尔消化不良或胃肠反流病(GERD)等疾病方面很有用,且副作用发生率低。H2阻滞剂也可能有一些非标签用途。
顾名思义,H2受体阻滞剂“阻断”了胃壁细胞受人体组胺产生影响的方式,改变了胃酸的产生,从而降低了胃酸水平。常规抗组胺药,如苯海拉明(Benadryl®),其作用方式不同。区别主要在于H2拮抗剂对位于胃中的抗组胺受体具有特异性作用,科学家们开发了这些标记为H2受体的药物,从而将它们与在过敏反应期间起作用的H1受体区分开来。通过阻断H2受体的功能,胃产生相应的低酸水平 .
20世纪70年代,当H2阻滞剂首次通过处方销售时,Tagamet®是第一种可用的药物。这是相对有效的,但后来的药物,特别是雷尼替丁,被证明在酸减少方面更有效,并且总体副作用更少。持续使用这些药物治疗偶发性胃灼热、消化不良或胃食管反流病表明,大多数药物的副作用发生率相当低,大多数国家最终都会以非处方形式释放这些药物。 .
对于GERD等疾病,随着另一类被称为质子泵抑制剂(PPIs)的药物的开发,H2受体阻滞剂最终变得不那么受欢迎。质子泵抑制剂对长期酸反流引起的食道损伤有更大的疗效,并可能提供更长时间的症状缓解。当使用H2阻滞剂时,通常必须每天服用2至3次,以提供持续的酸阻滞剂作用,但许多PPI每天仅使用一次
确定H2受体阻滞剂的确切药物相互作用、禁忌症或不良反应是一项挑战,因为每种药物都是不同的。考虑服用H2拮抗剂的患者应咨询医生或药剂师,以确保根据所有医疗条件或使用的药物,该药物是合适的。较老的H2受体阻滞剂如Tagamet®往往具有最严重的副作用,而使用较新药物如雷尼替丁的患者可能具有较少的副作用。一般来说,所有这些药物都可能引起症状,尽管这些症状很少见,如食欲抑制、恶心、腹泻、性欲减退、勃起功能障碍和精神错乱。
一些H2拮抗剂的标签外用途之一是作为节食的食欲抑制剂。西咪替丁或其他药物可以在饭前服用比正常剂量更大的剂量,但几乎没有迹象表明这是有效的。雷尼替丁也偶尔用于治疗过敏性荨麻疹,因为与传统的抗组胺药不同,雷尼替丁不会引起明显的嗜睡。
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