与癌症本身一样，抗癌药物也有很多种类。根据患者治疗的具体目标，每种疗法都适用于特定的功能。然而，有几个大的类别可以用来分类抗癌药物。其中包括传统化疗、靶向治疗和免疫治疗等。医生对如何使用抗癌药物治疗患者的选择将取决于所讨论的癌症类型、进展阶段和患者的偏好。抗癌药物可以单独使用，也可以与其他类型的疗法（如放射疗法）结合使用。。

化疗是最著名的抗癌药物之一。化疗中使用的药物具有攻击高分裂率细胞的效果，例如侵袭性癌细胞。不幸的是，骨髓、毛囊和胃肠道的细胞也以很高的速度分裂，并以同样严酷的方式接受抗癌药物的治疗。这会减少血细胞生成、肠道刺激和脱发，这可能是化疗最广为人知的副作用。。

另一组较新的抗癌药物被称为靶向治疗。顾名思义，它有一种比化疗更具体的方法。靶向治疗药物不是攻击每一个经常分裂的细胞，而是通过阻断癌细胞生成或分裂所需的特定类型的分子来干扰癌细胞的生长。靶向治疗的目标是减少对正常细胞的伤害，同时仍能对抗癌症。

为了使癌性肿瘤生长超过某一点，它们必须通过构建自己的血管来利用周围组织的血液供应。如果他们不能做到这一点，肿瘤的发展就会减慢或停止。被称为血管生成抑制剂的抗癌药物可以阻止新血管的形成。理想情况下，这只会影响肿瘤，因为成年人的身体不会构建新血管，除非是作为创伤愈合过程的一部分。

其中一种更有趣的抗癌药物被统称为癌症免疫疗法。这本质上意味着利用身体自身的免疫系统来追捕和摧毁有害细胞。这些药物既可以训练身体的免疫系统将癌细胞识别为敌人，也可以用来招募免疫系统与药物协同工作。在后一种情况下，药物实际上是作为药物给予的治疗性抗体。然后，它们的存在会启动人体对肿瘤细胞的免疫反应。。