阿替普酶和替萘普酶的主要区别在于,静脉注射阿替普酶是一种组织型纤溶酶原激活剂,是治疗急性缺血性中风的唯一获批药物,而替萘普酶是一种基因工程的突变型组织型纤溶酶原激活剂,是一种替代性的溶栓剂。然而,替萘普酶比阿替普酶具有更高的纤维蛋白特**和更长的活性。此外,阿替普酶用于缺血性中风血管内血栓切除术前的溶栓治疗,而替萘普酶作为一种丸剂,可能增加血管再灌注的发生率。
阿替普酶和替萘普酶是两种溶栓药物,用于缺血性中风患者血栓切除术前的脑缺血区域再灌注。
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急性缺血性中风(AIS),阿替普酶,替萘普酶,溶栓药,组织型纤溶酶原激活剂
阿替普酶是一种主要用于治疗急性缺血性中风(AIS)、急性心肌梗死和急性大面积肺栓塞的溶栓药物。值得注意的是,患者在缺血性中风发作后4.5小时内有资格接受治疗。AIS是一种高死亡率、高致残性疾病。而且,它是最常见的中风亚型,威胁生命的疾病。
Figure 1: T-PA Pathway
此外,阿替普酶是第二代药物。然而,由于它是一种组织型纤溶酶原激活剂,它选择性地激活纤维蛋白结合型纤溶酶原转化为纤溶酶,促进血栓溶解和血管再通。它也是一种丝氨酸蛋白酶,在体循环中与血栓中的纤维蛋白结合,开始溶栓。然而,阿替普酶有一些局限性。包括再通率低、出血风险大,尤其是颅内出血(ICH)、需要持续输液、半衰期短等。
替奈替普酶是一种转基因组织纤溶酶原激活剂,与阿替普酶相比具有更好的安全性和有效性。基本上,它是一种527个氨基酸的长糖蛋白,引入了对天然人体组织纤溶酶原因子(t-PA)的修饰。这些修饰包括苏氨酸103与天冬酰胺的取代,天冬酰胺117与kringle 1结构域内的谷氨酰胺的取代,以及蛋白酶结构域中氨基酸296–299的四丙氨酸取代。此外,它是第三代纤溶剂。
Figure 2: Human T-PA
此外,替萘普酶的主要特点是纤维蛋白特**高,血浆游离半衰期长,给药速度快。此外,它对纤溶酶原激活物抑制物-1的失活表现出更强的抵抗力,并且没有促凝作用。因此,阿替普酶和替奈替普酶的这些药效学差异导致快速和完全的再灌注,降低了脑出血的风险。
阿替普酶是一种溶栓药物,用于治疗急性心肌梗死和其他严重疾病引起的血液凝块破裂,而特奈特普酶是一种重组酶,用作溶栓药物。因此,这是阿替普酶和替萘普酶的主要区别。
阿替普酶的商品名为Activase和Actilyse,替萘普酶的商品名为TNKase和Metalyse。
阿替普酶是一种组织型纤溶酶原激活剂,而替奈替普酶是一种重组组织型纤溶酶原激活剂,使用已建立的哺乳动物细胞系生产。
阿替普酶常规剂量为0.9mg/kg,替萘普酶常规剂量为0.25mg/kg(这只是一个基本信息,不是处方)
阿替普酶的最大剂量为90mg,而替萘普酶的最大剂量为25mg(这只是一个基本信息,不是处方)
阿替普酶以输液形式给予约1小时,而替萘普酶则以丸剂形式给予;以更快的速度给药。
阿替普酶的血管再灌注发生率较低,而替萘普酶的血管再灌注发生率较高。
阿替普酶的90天功能结果良好,而替萘普酶的90天功能结果更好。
阿替普酶显示出良好的早期主要神经功能改善,而替萘普酶显示出明显更好的早期主要神经功能改善。
此外,阿替普酶对纤维蛋白的特**较低,而替萘普酶对纤维蛋白的特**较高。
阿替普酶的半衰期相对较短,而替萘普酶的半衰期较长。
另外,阿替普酶和替萘普酶的另一个区别是,阿替普酶被阿替普酶抑制剂灭活,而替萘普酶不被阿替普酶抑制剂灭活。
阿替普酶增加了颅内出血的风险,而替萘普酶降低了颅内出血的风险。
阿替普酶比替萘普酶贵。
阿替普酶是缺血性中风血管内取栓和溶栓前使用的常规溶栓药物。它也是一种组织型纤溶酶原激活剂。另一方面,替萘普酶是阿替普酶的一种转基因形式。值得注意的是,与阿替普酶相比,它显示出高纤维蛋白特**、更长的半衰期、安全性和有效性。因此,阿替普酶与替萘普酶的主要区别在于药物的特性。
1.Campbell BCV,Mitchell PJ,Churilov L,Yassi N,Kleinig TJ,Dowling RJ,et al.“替奈替普酶与阿替普酶治疗急性缺血性中风的比较”,《新英格兰医学杂志》,第367卷,第3期,2012年,第275-276页。,doi:10.1056/nejmc1205829.2. Xu,Na,et al.“急性缺血性中风溶栓治疗中不同剂量的替萘普酶与阿替普酶:来自随机对照试验的证据”,《药物设计、开发与治疗》,第12卷,2018年,2071-2084页。,doi:10.2147/dddt.s170803.
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