尽管“激动剂”和“拮抗剂”这两个词的含义因上下文而异，但这两个词在药效学领域的使用频率更高。药效学研究药物对生物体的作用。并非所有的药物在服用时都能与身体现有的防御机制协同工作。

有些药物被设计成当药物与受体结合以达到预期效果时产生相反的反应。根据治疗的不同，由医学专家选择和使用激动剂和拮抗剂。

***(agonist) vs. 敌手(antagonist)

激动剂和拮抗剂的区别在于它们发挥作用的方式。当激动剂产生一种特定的作用时，拮抗剂却反对一种特定的作用。

激动剂药物是那些能触发大脑中某些细胞向感觉神经发送信号以激活某些动作或反应的药物。神经递质作为化学信使作用于受体产生反应。激活受体的不仅仅是神经递质。外源性激动剂也能诱导受体产生想要的反应。激动剂有完全激动剂、协同激动剂、选择性激动剂、反向激动剂等。

“对抗者”一词的前缀清楚地表明了其含义。顾名思义，拮抗剂的作用与激动剂相反。拮抗药物也会附着在受体上，但通过阻断受体来对抗和阻断任何生物受体。拮抗剂抑制受体的正常活动。当它们阻断反应时，就被称为阻断剂。

激动剂与拮抗剂对照表

什么是***(agonist)？

激动剂是那些牢牢附着在目标受体上并**诱导自然反应的化学物质。它与所需的受体结合并激活它。这种激活可以通过神经递质或激素来完成，就像内源性激动剂一样。如果是在药物的帮助下触发的，则称为外源性激动剂。基于他们创造的激活和程度；激动剂分为不同的类别。

如果激活水平在体内自然发生，则称为内源性激动剂。扑热息痛是不可逆激动剂的一个例子，它永久地附着在受体上并产生化学反应。有些化学合成的激动剂被称为超级激动剂，它比天然激动剂产生更大的效果。某些仅作用于一个独特受体的激动剂称为选择性激动剂。丁螺环酮就是上述类别的一个很好的例子。

激动剂用于戒毒治疗，帮助人们走出毒品的恶性循环。激动剂通过触发阿片类药物的接收而起作用。因此，它有助于人们停止渴望和减轻它。半数最大有效浓度（EC50）是衡量激动剂药效的指标。EC50值越低，其作用越强。这也意味着较低浓度的药物会对EC50值极低的激动剂产生最大的反应。

什么是敌手(antagonist)？

在正常语境中，一个反对者指的是一个反对自然活动的物体。宾语可以是事物、人、实体等。这个词的意思可以从词本身的前半部分派生出来。顾名思义，它与激动剂正好相反。在药效学领域，拮抗药是指某些化学物质附着在受体上后，阻碍受体反应的自然作用。拮抗剂也被称为阻滞剂，因为它们阻碍了受体的自然工作。

有许多类型的对手，如沉默，竞争，无竞争力和非竞争。如果它附着在同一结合位点而不激活受体，则称为竞争性受体。在与受体结合后，它会赶走存在的激动剂（如果有的话）并阻断它。还有其他的激动剂在特殊情况下起到拮抗作用。例如，当完全激动剂存在时，部分激动剂变成竞争性拮抗剂。

与激动剂相似，拮抗剂的作用可以通过了解其效力来理解。半最大抑制浓度是衡量拮抗剂的效力。表示为IC50。与EC50相似，IC50值越低，效价越高。拮抗药物的实例包括纳洛酮。拮抗药也用于抗药物治疗。

激动剂和拮抗剂的主要区别

1. 激动剂总是产生一个特定的行动，而拮抗剂试图阻止或反对某些行动或反应。
2. 激动剂总是诱导或触发受体产生某种自然反应，而拮抗剂则试图取代激动剂并阻断其到达受体的途径。
3. EC50是衡量激动剂药效的指标，IC50是衡量拮抗剂药效的指标
4. 有一些激动剂可以作为拮抗剂，但反过来，即拮抗剂作为激动剂并不存在。
5. 不适当剂量的激动剂只能增加机体的耐受性，使其无效；而不适当剂量的拮抗剂可能造成恶化的影响。

结论

这两种激动剂都是拮抗剂，它们被用来帮助人们摆脱药物作用，但它们发挥作用的方式不同。当激动剂诱导反应时，拮抗剂抑制对其所附着的靶受体的反应。

参考

1. https://bpspubs.onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/j.1476-5381.1977.tb07532.x
2. https://www.researchgate.net/publication/244874517_Receptors_agonists_and_antagonists