兴奋剂(agonist)和拮抗药(antagonist drugs)的区别

关键区别-激动剂与拮抗剂药物

阿片类药物包括非法药物和处方药。阿片类药物有镇痛作用，但如果过量服用，会产生许多不健康的副作用。阿片类药物的作用机制可分为两种机制：激动机制和拮抗机制。因此，药物主要分为激动剂和拮抗剂。激动剂药物是一种能够在与受体结合后激活大脑受体的药物，从而产生阿片类药物的全部作用。拮抗药物与脑内受体结合，阻断阿片类药物与受体的结合，从而抑制阿片类药物的作用。激动剂和拮抗剂的主要区别在于它们的反作用机制。激动剂产生作用，拮抗剂抑**用。

什么是激动剂药物(agonist drugs)？

激动剂药物是一种化学物质，模仿特定大脑受体的天然配体。因此，激动剂药物的结合产生了与天然配体相似的生物学效应。激动剂与天然配体的结合位点相同。因此，在缺乏天然配体的情况下，激动剂药物能够提供全部或部分反应。激动剂药物包括***、羟考酮、***、氢可酮、**和**。其中一些像***一样被宣布为非法。这些药能减轻疼痛。大剂量服用会产生许多与呼吸、**衰竭、困倦和麻木有关的副作用。

图01：激动剂和拮抗剂的作用机制

激动剂药物类型

有两种主要的激动剂药物；

直接结合激动剂药物
间接结合激动剂药物

直接结合激动剂药物或完全激动剂能够直接与受体的特定结合位点结合。这个结合位点是天然配体在正常条件下结合的位点。这带来了更快的反应，因为它直接与受体结合并激活大脑信号。例如**和尼古丁。

间接结合激动剂又称为部分激动剂，是指通过增强天然配体与受体的结合而产生作用的药物。这些药物反应迟钝。间接结合激动剂的一个例子是可卡因。

什么是拮抗药(antagonist drugs)？

拮抗药是抑制天然配体作用的药物。天然配体可以是激素、神经递质或激动剂。

拮抗药种类

拮抗药有三种主要类型。

竞争对手
非竞争对手
不可逆拮抗剂

图02：拮抗药物的作用机制

竞争性拮抗药物是指能够在原始结合位点结合并抑制天然配体结合的药物。这是由于配体的自然形状。增加配体浓度可以抑制竞争性拮抗剂的作用。

非竞争性拮抗药物的作用是变构的，它与其他位点结合，而不是真正的结合位点。非竞争性拮抗剂的结合会引起受体构象变化，从而抑制真正配体的结合。

不可逆激动剂药物通过共价键与受体紧密结合。这将永久性地改变受体阻止配体的结合。拮抗药物的例子包括纳曲酮和纳洛酮。大多数情况下，这些药物被用来抑制有害药物的作用，如可卡因和***，它们是激动剂药物。

***(agonist)和拮抗药(antagonist drugs)的共同点

这两种药物都是能与大脑受体结合的化学药物。
两者都起反作用。
这两种药物主要有两种：非法药物或处方药。
两者都对受体有特**。
两者都被称为止痛药。
如果服用过量，两者都会导致有害的健康表现。

***(agonist)和拮抗药(antagonist drugs)的区别

激动剂与拮抗剂
激动剂药物是能够在与受体结合后激活大脑中的受体，从而使配体发挥充分作用的药物。	拮抗药是一种与脑内受体结合，阻断配体与受体结合从而抑制配体作用的药物。
影响
激动剂药物**这种作用。	拮抗剂抑制这种作用。
回应
当激动剂与结合位点结合时，这种反应就产生了。	当拮抗剂与结合位点结合时，反应被阻止。
类型
有两种类型的激动剂药物：直接结合激动剂药物和间接结合激动剂药物。	拮抗剂有三种类型：竞争性拮抗剂、非竞争性拮抗剂和不可逆性拮抗剂。

总结 - ***(agonist) vs. 拮抗药(antagonist drugs)

激动剂和拮抗剂在一个对抗机制中起作用。激动剂药物的作用是增强天然配体结合的有效性，从而上调配体的作用。相反，拮抗药物通过与受体结合并阻止受体与受体结合来下调配体的作用。这就是激动剂和拮抗剂之间的关键区别。这两种情况都能缓解疼痛，因此可以作为潜在的止痛药。有些药物如**是处方药，在医疗监督下合法使用，而有些是非法使用的（***）。