高胆固醇是中老年人心脏病发作、中风和其他主要动脉疾病的主要原因之一。除了保持健康的饮食和日常锻炼外，服用处方药还有助于降低胆固醇水平和防止动脉阻塞。HMG-CoA还原酶抑制剂，也称为他汀类药物，已被发现在阻止体内新胆固醇的合成和增强肝脏清除血液中现有沉积物的能力方面非常有效
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人体细胞在合成天然胆固醇时经历了一个多步骤的过程。第一步由一种名为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶的酶启动。这种酶引发化学和物理反应，最终导致脂质的产生。HMG-CoA还原酶抑制剂通过阻断酶的活性发挥作用，从而在胆固醇产生之前就停止胆固醇的产生。

HMG-CoA还原酶抑制剂对现有胆固醇也有影响。当肝脏感觉到自然产生的胆固醇减少时，它就开始从血液中抽取膳食胆固醇，以弥补感觉到的不足。除了服用药物外，通过节食和锻炼，可以显著降低天然脂质和膳食胆固醇

服用HMG-CoA还原酶抑制剂时可能会出现不必要的副作用。最常见的问题包括腹泻、腹痛、胃痉挛、眩晕和头痛，尽管这些问题通常很轻微，几小时后就会消失。有些人在服用一剂后还会出现轻微发热、肌肉痉挛和虚弱或疲劳感。失眠、勃起功能障碍和过敏反应是可能的，但很少见

医生可以在进行彻底的物理筛选后确定HMG-CoA还原酶抑制剂是否是一种良好的治疗选择。大多数医生建议，有高胆固醇并发症风险的人在开药前尝试改变生活方式。在经常锻炼的同时避免吸烟、高脂肪食物和酒精足以降低许多人的胆固醇。如果问题持续存在，可以给予低初始剂量的药物，看看是否有效果。

在开始HMG-CoA还原酶抑制剂疗程时，经常检查很重要，这样医生就可以确定最佳剂量并继续监测结果。大多数患者被要求每天服用一片或一粒胶囊，通常在睡前服用。如果几个月后胆固醇水平未能达到正常水平，可以考虑使用其他药物或手术来预防潜在的危及生命的并发症。