一般来说，男性使用阿那曲唑的主要目的是抑制雌激素的产生，雌激素是女性的主要性激素。对于绝经后患有乳腺癌的妇女，这种药物通常被作为激素治疗，但在极少数情况下，当男性患者患有乳腺癌时，阿那曲唑也可能是一种治疗选择。阿那曲唑的使用也经常出现在想保持男性和肌肉体质的健美运动员身上，尤其是那些可能服用类固醇的人。阿那曲唑也可能是前列腺癌患者治疗的一部分。

雌激素的抑制，特别是雌激素雌二醇的抑制，对于患有激素紊乱的男性来说是必要的。男性女性激素水平升高可表现为男性男性乳房发育或乳房生长，性腺功能减退或睾丸功能减退。在更糟糕的情况下，过量雌激素可能使男性患前列腺癌和心血管疾病的风险更高。在这种情况下，为男性开阿那曲唑可以显著降低雌二醇水平，从而降低症状和风险。

雌激素抑制也是乳腺癌治疗中的一个重要因素，因为研究已经证明乳腺癌细胞实际上以雌激素为食来繁殖并使癌症恶化。阿那曲唑可阻止雄激素（男性性激素）转化为雌激素，从而降低体内雌激素水平。男性阿那曲唑通常是男性乳腺癌患者的常见治疗选择，因为女性和男性乳腺癌的病理类型相似。

阿那曲唑对男性的另一个用途是在健美运动员中保持强健的体格，尤其是那些服用合成代谢类固醇的人。类固醇的一个功能是模仿自然产生的睾丸激素的作用，导致蛋白质水平增加、肌肉增强和力量增强。具有讽刺意味的是，睾丸激素和类似睾丸激素的药物的过量水平向身体发出信号，将雄性激素转化为雌二醇，这可能导致女性特征的发展，如乳房和脂肪存留。健美运动员通过使用阿那曲唑来对抗这种激素转化，但使用过程中经常出现错误，可能会产生更多的副作用。

激素也被认为会增加前列腺癌的发病率，尤其是对于老年患者或处于疾病晚期的患者。为了防止癌症扩散，患者通常会服用降低睾丸激素水平的药物，但一些研究表明，雌激素也可能扩大前列腺并促进癌症的生长。医生开阿那曲唑以确保维持低雌激素水平，特别是因为老年男性雌激素水平增加。