由于一个或多个可能延迟吸收或降低疗效的因素,阿司匹林的代谢在个体中有所不同。阿司匹林由乙酰水杨酸(ASA)和少量酯类和醚类组成,它们是辅助身体组织和器官吸收的次级代谢物。阿司匹林的有效性因剂量和患者的一般健康和病史而异。例如,老年患者的高胆固醇在一定程度上限制了阿司匹林的疗效。。
为了使阿司匹林最有效,胃的内容物应在2.15到4.10 pH之间。口服阿司匹林后,当它进入胃液时开始溶解。阿司匹林代谢的半衰期在摄入后大约10分钟在胃中开始。到25分钟,血液中的阿司匹林水平将下降到代谢开始时达到水平的50%。在这15分钟内,阿司匹林将通过小肠加速血液吸收并分布到全身组织和器官,从而开始工作。。
ASA在胃中的作用快结束时,由于胃粘膜和一种称为阿司匹林酯酶(AE)的酶之间的相互作用,ASA转化为水杨酸。在一些研究中,已经发现AE酯酶活性受阿司匹林代谢期间血液中高于正常水平的葡萄糖和脂肪酸的影响。阿司匹林在小肠中的代谢加速,将其分配到全身各器官和组织;然而,肝脏似乎是进一步代谢的主要焦点。高达80%的阿司匹林代谢发生在肝脏,在那里它与肝脏的酸和肝细胞一起经历快速的化学变化。阿司匹林开始干扰体内的前列腺素,以降低疼痛敏感性,并减少血小板的粘性,从而导致血栓。。
一旦阿司匹林的代谢完成,水杨酸的分布就会从血浆转移到全身的体液中。有些人旅行时与滑液混合,滑液缓冲关节处的软骨和骨骼。在关节部位,阿司匹林以前列腺素为靶点,以减少炎症和疼痛。它也可以在唾液和脊髓液以及肾脏、肺和心脏的主要器官中发现。由于阿司匹林很容易跨越胎盘屏障,并且可以在母乳中发现,孕妇和哺乳期妇女在服用阿司匹林前应咨询健康专家。。
阿司匹林需要48小时才能通过肾脏完全排出体外。由于整个身体的pH值水平不同,排泄率差异很大。糖尿病、胃溃疡和高胆固醇水平等健康状况都会干扰或延迟阿司匹林对所有年龄段人群的疗效。老年人,特别是体弱者和有过心脏病病史的人,在代谢率、有效性和排泄率方面也会有很大的差异。
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