当药物用于治疗或预防疾病时，必须给予达到预期效果所需浓度的剂量，同时保持在血液中不会引起过度毒性的水平。决定这一点的过程统称为药代动力学。这涉及到研究药物在体内的吸收、在全身的分布以及将药物从体内排出的代谢和排泄。许多因素导致给定药物的药代动力学变化，包括年龄、性别、体重和医疗条件。有时，药代动力学被称为临床药代动力学。。

当药物通过静脉途径以外的任何方式给药时，它必须通过生物膜被吸收才能到达血液。通常，这是指从胃肠道（GI）吸收的口服药物。吸收后到达血液的剂量百分比称为生物利用度。

口服生物利用度低的最常见原因是首过代谢。所有从胃肠道吸收的药物首先通过肝脏。在这里，药物可以在到达血液之前被显著分解或代谢。口服生物利用度降低的其他原因包括胃酸对药物的破坏和食物对药物吸收的抑制。有些药物具有饱和吸收，即一次只能吸收一定量的药物。

一旦药物进入血液，它可能会留在那里或进入全身的各种组织。分布体积（Vd）是药物在血液外分布程度的指标。它是体内药物量与血液浓度之间的数学关系。这是一个虚拟的，而不是生理的体积，表达了在任何时间点容纳体内所有药物所需的体积。

实际上，Vd用于计算药物的装载剂量。这是血液中迅速达到有效浓度的药物量。如果你愿意的话，是这个剂量完全填满了油箱。Vd大的药物的装载剂量比Vd小的药物的装载剂量大。

药物的半衰期是血液中药物浓度降低一半所需的时间。它通常以小时表示，但对于某些药物，它可能只需几分钟或几天。在确定给药频率时，应考虑半衰期。更长的半衰期意味着给药的频率可能会更低。

身体的几个器官都有分解药物的能力。这就是所谓的药物代谢。具有代谢能力的器官包括肝脏、肾脏、胃肠道和肺。甚至血液中也含有能够代谢药物的酶。

肝脏中代谢药物的酶在人类有意服用药物之前就已经进化了很久。这些酶使无意中摄入的毒素失活，从而防止对身体的损害。由于许多药物是天然物质的衍生物，它们也容易被肝酶分解。肝病，如肝硬化或肝炎，会降低身体代谢药物的能力。

肝脏有两个不同的代谢过程：第一阶段反应和第二阶段反应。第一阶段反应通常使药物失活或解毒。失活后，第二阶段反应添加使药物更具水溶性的分子。这增强了肾脏对药物的清除。

肝脏中最常见的I期酶称为细胞色素P450酶。一些药物可能会增加肝脏产生的这些酶，导致血液中代谢药物浓度降低。这被称为酶诱导。其他药物可以抑制细胞色素P450酶。这些药物被称为酶抑制剂，它们可能导致代谢药物浓度增加。

药代动力学的最后一步是药物从体内排出，也称为排泄或清除。对于大多数药物来说，清除是一个恒定的因素，不管体内残留多少药物。这被称为线性药代动力学。然而，对于某些药物，清除率是饱和的，通常是因为代谢酶一次只能分解一定量的药物。具有饱和代谢和/或清除率的药物表现出非线性药代动力学。

药物的清除主要由肾脏完成。灭活药物被排泄到尿液中并被带出体外。由于年龄或糖尿病或高血压等疾病导致的肾功能下降会降低身体清除药物的能力。肝脏也分泌药物，通常通过粪便排出到胆汁中。