什么是毒扁豆碱？(physostigmine?)
毒扁豆碱是由非洲热带藤本植物毒扁豆（Physostima venosum）产生的次级代谢产物，被称为卡拉巴豆。这种化合物被用作治疗青光眼和重症肌无力的药物，曾一度被认为是治疗阿尔茨海默病的药物。它是一种可逆的胆碱酯酶抑制剂，胆碱酯酶是一种降解乙酰胆碱的蛋白质。身体的大部分运动都依赖于乙酰胆碱介导的神经细胞到肌肉的信号传递。。
胆碱酯酶抑制剂，即抗胆碱酯酶抑制剂，抑制乙酰胆碱的分解。通常，它们对动物具有高度毒性，因为它们与胆碱酯酶形成不可逆的复合物。这会导致肌肉持续收缩，从而导致瘫痪和死亡。许多杀虫剂和一些神经毒气都使用这种作用方式。相比之下，毒扁豆碱可逆地结合胆碱酯酶，这使它能够作为一种药物用于人类。
硫酸毒扁豆碱是一种在美国用作药物的形式，用于治疗青光眼。毒扁豆碱能有效地将多余的液体排出眼睛。它还起到瞳孔缩小的作用，导致瞳孔收缩。这种特性也有助于治疗青光眼。有时在眼科检查时眼睛扩张后，它被用作瞳孔缩小剂。
这种抗胆碱酯酶可以有效治疗肌肉衰弱症重症肌无力。这种疾病的作用使乙酰胆碱无法发挥其激活肌肉的功能。因此，用毒扁豆碱治疗有助于缓解这种疾病的症状。
使用毒扁豆碱进行临床试验，以确定它是否能够改善阿尔茨海默病患者的功能，因为有一种假说认为该病的症状是由于缺乏足够数量的乙酰胆碱所致。用这种化合物治疗后，认知能力略有提高，但可以测量。然而，患者遭受了严重的副作用，他们中的大多数退出了试验。结论是这种药物对治疗阿尔茨海默病无效。。
毒扁豆碱的另一个特性是它能穿过血脑屏障并影响中枢神经系统（CNS）。这使得它能够用于治疗过量的药物，导致生产过多的乙酰胆碱。这被称为胆碱能效应。过量的植物化合物阿托品和东莨菪碱会导致这种效应。这类药物的一个常见和潜在致命来源是服用或吸入曼陀罗（Datura stramonium），作为一种试图使用的迷幻剂。。
鉴于毒扁豆碱分子的复杂性，化学合成毒扁豆碱是一项非常困难的任务。另一个复杂的情况是，该化合物有两种形式，即立体异构体，但只有一种形式具有药物活性。1935年，化学家们在实验室里发现了一种合成这种化学物质的方法，并开发了许多不同的方法。一般来说，这种化学物质是从成熟、干燥的菜豆种子中分离出来的，而不是从零开始合成的。。
- 发表于 2021-12-28 11:22
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- 分类：健康医疗
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