这种有希望的疟疾新疗法只需要一剂

一剂抗疟药在老鼠身上起到了治疗疟疾的作用。根据今天发表在《自然》杂志上的一项研究,这种药物还可以阻断健康小鼠的感染并阻止传播。研究人员说,这种药物能够对抗疟疾的许多阶段这一事实是相当新的,但更令人兴奋的是这种化合物的作用方式:它以一种全新的方式杀死疟疾。这项功能将使它成为我们抗疟药物名册中一个受欢迎的新成员——一个受到耐药性威胁的名册。...

一剂抗疟药在老鼠身上起到了治疗疟疾的作用。根据今天发表在《自然》杂志上的一项研究,这种药物还可以阻断健康小鼠的感染并阻止传播。研究人员说,这种药物能够对抗疟疾的许多阶段这一事实是相当新的,但更令人兴奋的是这种化合物的作用方式:它以一种全新的方式杀死疟疾。这项功能将使它成为我们抗疟药物名册中一个受欢迎的新成员——一个受到耐药性威胁的名册。

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研究人员筛选了大约4700个化合物的文库,找到了这个

疟疾是一种通过蚊子叮咬传播的传染病;它也是许多发展中国家的主要死因。大约34亿人生活在疟疾构成真正威胁的地区。因此,2012年有2.07亿疟疾病例,627000人死亡。有一些药物可以用来预防疟疾,甚至治疗疟疾,但耐药性正在阻止某些地区使用某些治疗方法。

漫长的搜寻

寻找一种新药全靠反复试验。为了找到这种特殊的化合物,研究人员筛选了一个包含大约4700种化合物的文库,在实验室条件下测试它们是否能够杀死疟原虫。当他们发现一些有效的药物后,他们对候选药物进行了调整,看看它是否能更有效地发挥作用。”英国邓迪大学(universityofdundee)的药物化学家、这项研究的合著者伊恩•吉尔伯特(iangilbert)说:“我们经历了很多测试和设计新化合物的周期。”最终,我们优化了论文的主题化合物,“目前,该化合物的笨拙名称是DDD107498。

为了确保DDD107498真的有潜力,研究人员在已经感染疟疾的老鼠身上进行了测试。一剂就足以使他们血液中的寄生虫数量减少90%。科学家们还把这种化合物给了后来接触疟疾的健康老鼠。DDD107498单次给药可帮助小鼠避免感染,但目前尚不清楚这种作用在人类身上能持续多久。最后,研究人员研究了这种化合物是否能阻止感染小鼠向蚊子的传播。在接受治疗后的一天,老鼠被置于蚊子的接触。科学家们注意到受感染的蚊子减少了91%。

“它有能力成为一剂[药物],与另一种分子结合。”

邓迪大学的药物研究员、该研究的合著者凯文·里德说:“这种分子令人兴奋的是,它显然能够成为一剂(药物),与另一种分子结合,治疗血液期疟疾。”。事实上,这种化合物具有阻断传播和防止感染的能力同样令人兴奋。但是DDD107498杀死疟疾的方式可能是它最有趣的特点。它会停止蛋白质的生产,而蛋白质是寄生虫生存所必需的。里德说:“目前没有其他抗疟药物能做到这一点。”因此,原则上,这种机制已经没有阻力了。”

这种药物还没有在人类身上测试过,所以在这个领域可能还没有那么好。但里德说,DDD107498看起来很有希望。”从我们所获得的所有临床前或非临床数据来看,它与这些研究中目前上市的任何抗疟疾药物都是相当或更好的。他说:“每种治疗1美元,药物的价格应该在“可接受的范围内”。

加州大学旧金山分校疟疾药物研究人员菲利普·罗森塔尔(Philip Rosenthal)说:“这看起来是一项出色的研究,结果看起来非常重要。”。这对罗森塔尔的研究领域来说是一个巨大的转变。他说,五年前,“我们在抗疟疾药物的发现方面进展甚微。”。现在,疟疾研究人员正在进行大量研究,许多有希望的化合物正在发展。DDD107498“是另一个玩家,它有许多积极的特点,”他说。

其他的治疗要持续几天

其中一个特点是药物的效力。罗森塔尔说,它对培养的疟原虫非常有效。但DDD107498最令人感兴趣的可能是,该药对抗了疟原虫细胞蛋白质合成的机制。里德说:“目前没有其他抗疟药物能做到这一点。”他说:“考虑到治疗疟疾的挑战,一剂疟疾往往在农村地区和发展中国家出现,这将是一大利好。”此外,由于它的半衰期很长,每周给药一次也可能起到预防疟疾的作用,这也是一个好处。”

不过,没有什么药物是完美的。罗森塔尔说,数据表明,DDD107498并不像其他一些药物那样能迅速杀死疟疾。当研究人员测试它,看它可能需要多长时间才能产生抗药性时,结果并不像他希望的那样有希望。他说,寄生虫找到了一种“相对容易”对这种化合物产生抗药性的方法。不过,这不应该是“交易**”它起效缓慢,可能意味着它应该与一种作用更快的药物结合使用,”他说。

但这是慢动作

这个化合物正在进行安全测试。里德说,如果一切顺利,它将在明年进入人体试验。吉尔伯特说:“很可能,它必须与其他抗疟药物联合使用。”所有的抗疟疾药物都是联合使用的,因为它能减缓抵抗力。”

罗森塔尔说:“当你在治疗传染病时,你知道耐药性总是一个潜在的问题,因此有许多选择来治疗疟疾是一件好事。”。在这种情况下,这种药物的新作用模式可能会导致一种全新的抗疟疾武器。”显然,这还有很长的路要走,”里德说。不过,这个化合物“非常令人兴奋”。

  • 发表于 2021-04-30 13:15
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  • 分类:互联网

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