整合酶抑制剂是一类针对整合酶的新型抗HIV药物。截至2010年初，该类别的一名成员已获准在美国商业使用。Raltegravir，也称为Isentress®，已经推进了HIV感染的治疗，因为它针对的是之前被认为是无懈可击的疾病的一个步骤。另一个优点是，它可以用于对其他类型抗艾滋病毒药物产生耐药性的人。这种药物于2007年10月被批准在美国使用。。

人类免疫缺陷病毒（HIV）是获得性免疫缺陷综合征（AIDS）的偶然病原体，是一种逆转录病毒。它的遗传物质是RNA，而不是DNA。它使用一种酶，一种催化反应的分子，称为逆转录酶，将RNA复制到病毒DNA中。它将自己的DNA插入宿主的DNA中，在那里繁殖，就好像它属于人类细胞一样。它会感染细胞，这些细胞的功能是警告免疫系统外来入侵者，因此身体无法对病毒做出有效反应。。

如果不进行治疗，病毒会在缺乏功能性免疫系统的情况下增殖。过去，艾滋病毒几乎总是发展成艾滋病，通常会导致死亡。用于治疗逆转录病毒感染的药物被称为抗逆转录病毒药物，它们的发展是治疗艾滋病毒的一场革命。自从使用这些药物以来，感染这种病毒的人的死亡率已大大降低。然而，这种治疗的一个问题是病毒对多种抗逆转录病毒药物产生耐药性。。

这些类型的药物影响病毒生命周期的不同步骤，尤其是参与HIV分子感染人类细胞宿主过程的几种酶。以前用于治疗的酶是逆转录酶和一种分解蛋白质的蛋白酶。对这两种机制都产生了阻力。因此，整合酶抑制剂的开发对于HIV治疗非常重要，因为它针对的是完全不同的步骤。

这是整合酶抑制剂靶向的插入宿主DNA的步骤。整合酶活性有三个阶段。首先，整合酶结合细胞的DNA。接下来，它通过轻微改变病毒DNA为插入做好准备，从而为病毒DNA的整合做好准备。然后，经过处理的DNA被插入宿主细胞，宿主细胞现在被改变成病毒颗粒。

最初开发整合酶抑制剂的研究并不成功，但主要针对前两个步骤。Raltegravir的目标是第三步。由于与宿主细胞的整合被阻断，病毒无法传播。这使患者的免疫系统有机会恢复。

使用抗逆转录病毒药物治疗HIV感染时的标准治疗方法是使用多种药物。通常至少有三种药物同时使用。美国食品和药物管理局（FDA）已批准已经服用其他抗HIV药物的人使用雷特格雷。它已被证明与其他药物以及对其他治疗产生耐药性的人合用效果良好。Raltegravir不适用于新感染艾滋病毒的人。

这种整合酶抑制剂作为药片服用，通常每天两次。常见的副作用是恶心、腹泻、发烧和头痛。在美国，还有一种药物正在进行高级临床试验，名为elvitegravir。可能很快就会有另一种整合酶抑制剂可用于HIV治疗。